Одна из актуальных проблем кардиологии – профилактика и лечение ИБС, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), обусловленных атеросклерозом коронарных и мозговых артерий. С этой целью проводят гиполипидемическую терапию.

Препараты выбора

Выделяют 4 основные группы ЛС, снижающих уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и уменьшающих риск возникновения ИБС (первичная профилактика) или ее осложнений (вторичная профилактика):

— статины (ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы)
— секвестранты желчных кислот
— производные никотиновой кислоты
— фибраты.

Наиболее перспективной выглядит группа статинов, использование которых позволяет стабилизировать атеросклеротический процесс, снизить интенсивность воспалительных реакций, нормализовать функции эндотелия и увеличить продолжительность жизни пациентов. Гиполипидемические свойства статинов обусловлены угнетением активности ключевого фермента синтеза ХС – ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник ХС.

В 1980 году из гриба Aspergillis terreus был выделен ловастатин – первый статин, пригодный для клинического использования и внедренный в практику в 1987 году. Поиск новых статинов продолжается, к настоящему моменту известно более 20 веществ, которые можно отнести к этой группе.

Такие разные статины

Общепринятой классификации препаратов группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы не существует, условно выделяют 4 поколения:
— ловастатин (Мевакор, Ловастерол и др.), правастатин (Липостат и др.), симвастатин (Вазилип, Симгал и др.)
— флувастатин (Лескол и др.)
— аторвастатин (Атомакс, Липримар и др.)
— розувастатин (Крестор® и др.).

Особый интерес представляют более действенные статины последнего поколения, например Крестор®. Это полностью синтетический селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, основная мишень его действия – печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм ЛПНП. Крестор® увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшению количества ЛПНП и ЛПОНП.

За открытие в клетках печени рецепторов для поглощения из крови избыточного ХС ЛПНП американские генетики Майкл Стюарт Браун и Джозеф Леонард Голдштейн получили в 1985 году Нобелевскую премию и премию Альберта Ласкера за фундаментальные медицинские исследования.

Критерии выбора статинов

Помимо наиболее выраженной по сравнению с предыдущими поколениями статинов способности снижать ХС ЛПНП в низких дозах , Крестор® повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) – антиатерогенной липидной фракции, которая защищает сосуды сердца от атеросклероза.

При проведении всеобъемлющей программы клинических исследований GALAXY, включающей более 65 тыс. пациентов более чем из 55 стран, Крестор®:
— доказал свое неоспоримое преимущество по влиянию на липидный профиль у пациентов высокого и очень высокого сердечно-сосудистого риска перед другими статинами
— продемонстрировал хорошие результаты по переносимости (во многих исследованиях частота отмены из-за побочных эффектов у плацебо была выше, чем у ЛС)
— оказался эффективным как при первичной, так и при вторичной профилактике ССЗ.

В ходе исследования JUPITER, где оценивалась возможность препарата снижать сердечно-сосудистый риск, Крестор® продемонстрировал впечатляющие результаты по снижению риска инфаркта, инсульта и общей смертности. В исследовании METEOR Крестор® впервые доказал возможность замедления прогрессирования атеросклероза даже у пациентов с низким сердечно-сосудистым риском. Результаты исследования STELLAR показали высокую гиполипидемическую эффективность всех доз розувастатина в сравнении с аторвастатином, симвастатином, правастатином . Очевидно, приоритет при назначении следует отдать более эффективным статинам, не требующим в большинстве случаев титрования дозы.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного результата. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Крестор® стал лауреатом ежегодной премии в области фармацевтики Medicus Pharmaque Awards 2012, победителем в Номинации «Выбор врача» и был назван «Лучшим препаратом, предназначенным для контроля уровня холестерина в крови» по результатам опроса более чем 2750 специалистов здравоохранения. В настоящее время Крестор® получил одобрение регуляторных органов более чем в 100 странах мира. Препарат был назначен врачами почти 330 млн раз.

Когда используют статины

Вопрос о проведении гиполипидемической терапии и выбор конкретного препарата находятся в ведении врача. Но среди посетителей аптеки часто можно обнаружить людей из группы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и их осложнений. К ним, например, относятся люди с избыточной массой тела, покупатели, приобретающие ЛС для лечения ССЗ, гипогликемические ЛС. Нелишним будет информировать таких пациентов о препаратах, применяемых для профилактики и лечения атеросклероза и связанных с ним заболеваний, и порекомендовать обсудить с врачом целесообразность их назначения.